每一個核醫藥物都好像是一顆奈米級的核子導彈。當我們把核醫藥物送進體內，它們會自動導航，順著血液、集結在特定的器官或組織，比如腫瘤、大腦、骨骼、甲狀腺或乳房，展開擊殺或偵測任務。
每一個核醫藥物都由二個關鍵的部分構成：一個是裡面裝著「核分裂物質」的彈頭；而另一個，則是導航系統。
核子導彈殺死癌細胞
先簡單說一下導航系統的唯一任務，是讓帶有不同強度或種類的核分裂物質(如碘-131、鐳-223、氟-18或鎝-99m)，可以在特定時間，精準地送到特定的位置，然後在我們指定的時間，對癌細胞產生一定程度範圍的殺傷作用。
但有時，導航系統攜帶核分裂物質的首要任務，不一定都是以擊殺病變細胞為主要目的。例如當我們需要知道身體某些疾病，像是大腦神經系統退化的嚴重程度、心血管堵塞的部位時，那核分裂物質的任務，便是提供偵察與警報作用。因此科學家在設計核醫藥物時，也是這樣分別進行『核彈』與『導航系統』的設計。
同位素治療波及無辜
這幾年在臨床及研究上，可以擔任擊殺武器的核分裂物質，稱之為治療用核醫藥物的同位素，有磷-32、銅-67、鍶-89、釔-90、碘-131、錸-186、錸-188、鉍-213、鐳-223與錒-225等。
治療型核醫藥物有一個共同的特性，就是它們在核分裂時，都會放射出『極短射程』的阿伐(α)粒子及貝他(β)粒子。這是因為我們希望將殺傷的範圍，盡量控制在愈小的程度愈好，以免波及身體其它無辜的地方，或是其他家人、醫護人員，造成更多傷害。
以用於治療與前列腺癌相關骨骼轉移的「鐳-223」為例。每一顆鐳-223在衰變過程，都會釋放出4個阿伐粒子與2個貝他粒子，然後才變成穩定(沒有放射性)同位素鉛，半衰期11.4天。因為α粒子的輻射穿透範圍非常短(< 100微米)，因此對周邊骨髓的損害便有限。
伽瑪射線偵測影像
至於偵察用的診斷核醫藥物，常見的同位素則有碳-11、氟-18、鎵-67、鎝-99m、銦-111、碘-123、碘-124與鉈-201。其中大家最熟悉的，應該是鎝-99m與氟-18。而它們剛好也是二種不同診斷核醫藥物的典型代表。前一種(鎝-99m)是在核分裂時，會「直接」放射伽瑪射線，而後一種(氟-18)則是會先放射「正子」，然後正子才與電子碰撞，「間接」產生伽瑪射線。
不過無論如何，如果醫生們想要在身體外面取得一張清晰曝光的內臟偵測影像，那麼具有「高穿透度、遠距離傳送」能力的伽瑪射線當然是不二人選。「直接」與「間接」放射伽瑪射線的診斷核醫藥物，所需要的場地設備、防護設施、藥品保存技術、診斷設備及診斷精準度截然不同。
像鎝-99m這類藥物，使用的診斷設備是「單光子電腦斷層掃描(SPECT-CT)」，而氟-18、碳-11需要的，則是「正子電腦斷層掃描(PET-CT)」。基於某些先天性的限制，像是半衰期、製程因素，因此PET造影，必須在較大型的醫院或醫學中心才能執行。
正子與電子碰撞
上文既然提到正子，就順道解釋一下什麼是「正子」？正子是一種「反物質」。自然界的電子都是帶負電(e⁻)，但在某些情況，像是核分裂，原子核內的質子(p⁺)便可能釋出正子(e⁺或β⁺)成為中子(n⁰)。
這個帶正電的電子就叫「正子」。正子與電子基本上除了正、負電荷不同，質量及行為都是相同。正子的壽命非常短，平均只有0.0000000001秒。在到處充滿電子的人體內，正子會很快碰撞電子而雙雙香消玉殞。這時，它們便化身成二道彩霞(伽瑪光子)，以180°完全相反的方向各奔前程。
這個180°的同步特性，正好也是PET-CT診斷上，被我們利用來大幅降低背景干擾、提高影像解析度的一種技術。