【台灣醒報記者臧品安台北報導】開發低副作用的鴉片類止痛藥有曙光!國衛院生技與藥物研究所23日發表成果,已開發出一系列比嗎啡更快速、強效止痛,且依賴性及副作用較低的「鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑」,也在今年獲得科技部未來科技獎的肯定,預計最快能在3年內進入人體第1期臨床試驗。
傳統嗎啡副作用強
國衛院生技與藥物研究所副研究員翁紹華指出,鴉片類藥物如嗎啡,是臨床上最常用於強效止痛的止痛藥,使用後往往會引發嚴重的副作用,例如:抑制心肺功能導致病人死亡、抑制腸胃功能使病人承受便祕之苦、鎮靜作用讓病人的生活品質下降、長期使用更有成癮性而成為藥物濫用的社會問題等。目前傳統鴉片類止痛藥的止痛效果及各種副作用是因藥物活化了「鴉片受體」。
「我們的策略是同時活化『鴉片受體』和『痛敏肽受體』。」翁紹華表示,在近年的研究中發現,活化「痛敏肽受體」不僅不會降低鴉片類藥物的止痛效果,還能減輕依賴性、腸胃功能抑制等副作用;已開發出一系列具有強效止痛效果,且副作用較低的「鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑」。
劑量少效果更好
國衛院生技與藥物研究所副研究員葉修華以開發出的先導化合物1M97為例,指出與嗎啡相比有諸多好處,包括1M97止痛劑量只需嗎啡的一半,就能達同等效果;1M97的止痛效果起始時間約10分鐘快於嗎啡的20分鐘;1M97抑制腸胃蠕動程度(便祕)約35%低於嗎啡的70%;1M97抑制血氧濃度(呼吸抑制)為20%低於嗎啡的30%;1M97的戒斷症狀也輕於嗎啡。
葉修華表示,研發進展方面,目前已研發超過15個化合物(均為鴉片受體/痛敏肽受體雙效促效劑)在小鼠身上以針劑給藥,呈現比嗎啡快速強效的止痛效果;15個化合物中有半數較嗎啡的腸胃道抑制副作用更低;為新穎結構,具有「可專利性」。未來展望方面,藥物預計最快能在3年內進入人體第1期臨床試驗。